ASPIC

Authors and Affiliations:

Sandra A.C. Figueiredo ^{a, b}, Jorge A.R. Salvador ^{a, b}, Roldán Cortés ^c, Marta Cascante ^c

^a Laboratory of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Coimbra, 3000-548, Coimbra, Portugal

^b Centre for Neuroscience and Cell Biology, Coimbra, Portugal

^c Department of Biochemistry and Molecular Biomedicine, Faculty of Biology, Institute of Biomedicine, University of Barcelona, Diagonal 643, 08028 Barcelona, Spain.

O celastrol é um dos triterpenóides naturais com maior atividade antitumoral. Neste trabalho, um conjunto de novos derivados do celastrol foram sintetizados e a sua atividade foi testada em linhas celulares tumorais humanas. Entre os novos compostos sintetizados, muitos apresentaram um efeito de inibição do crescimento celular mais acentuado do que o próprio celastrol. O composto 24 foi o que mais se destacou, exibindo uma atividade antiproliferative excecional e também uma melhoria importante da seletividade em células tumorais versus células não-tumorais.

The human apurinic/apyrimidinic endonuclease 1 (APE1) is a multifunctional DNA repair enzyme with relevant redox signalling functions. In this paper entitled “The APE1 redox inhibitor E3330 reduces collective cell migration of human breast cancer cells and decreases chemoinvasion and colony formation when combined with docetaxel”, the quinone derivative E3330, a redox inhibitor of APE1, decreased the colony formation and chemoinvasion of docetaxel-treated MDA-MB-231 cells. In addition, E3330 as single agent significantly reduced the collective cell migration.

A endonuclease apurínica/apirimidínica 1 (APE1) é uma enzima de reparação do DNA multifuncional com funções relevantes na sinalização redox. Neste artigo intitulado “The APE1 redox inhibitor E3330 reduces collective cell migration of human breast cancer cells and decreases chemoinvasion and colony formation when combined with docetaxel”, o composto E3330, uma quinona que atua como inibidor da função redox da APE1, levou ao decréscimo da formação de colónias e da quimio-invasão de células MDA-MB-231 tratadas com docetaxel.

The transcription factor hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α), whose levels are substantially elevated in several tumour types, represents a major molecular target for the development of new anti-cancer drugs. The synthetic non-steroidal estrogen diethylstilbestrol (DES) blocks HIF-dependent hypoxic responses, and its administration at low doses prior to chemotherapy represents a promising option to improve the treatment of castration-resistant prostate cancer. However, DES use is limited by poor water solubility and wide-ranging dose-related toxicities.

O fator de transcrição indutível por hipoxia HIF-1α, cujos níveis se encontram substancialmente aumentados em vários tipos de tumores, constitui um importante alvo molecular com vista ao desenvolvimento de novos fármacos anti-cancro. O estrogénio sintético não esteróide dietilstilbestrol (DES) reduz o crescimento tumoral dependente de HIF, sendo que a sua administração em baixas doses, pré-quimioterapia, apresenta resultados clínicos promissores no tratamento do carcinoma da próstata resistente à castração.

A collaboration between researchers from Ipatimup/i3S, INEB/i3S and Universidade de Aveiro  led to the development of a novel photoimmunoconjugate of porphyrin conjugated to trastuzumab that specifically and efficiently eliminates HER2+ gastric cancer cells following photodynamic therapy in vitro and in vivo (when compared to trastuzumab alone).

This study suggests that, in the setting of human disease, repetitive cycles of Trast:Porph photoimmunotherapy may improve treatment of HER2+ gastric cancer patients.

Authors and Affiliations:

Uma colaboração entre investigadores do Ipatimup/i3S, INEB/i3S e Universidade de Aveiro permitiu desenvolver um novo fotoimunoconjugado de Porfirina e Trastuzumab que elimina específica e eficazmente células de cancro gástrico que expressam a proteína HER2. Este resultado foi obtido após tratamentos in vitro e in vivo e comparado com tratamento apenas com trastuzumab. Este estudo sugere que na doença humana, ciclos repetidos de tratamento com este tipo de fotoimunoterapia podem melhorar o tratamento de doentes com cancros gástricos HER2 positivos.

Copthorne Tara Hotel, Kensington, London, United Kingdom

27 - 28 September, 2017

See more informations here: https://www.smi-online.co.uk/pharmaceuticals/uk/cancer-vaccines?utm_medium=www.cancervaccinesevent.com&utm_source=P-221&utm_campaign=EACR#tab_overview

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