Artur Silva

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New chalcone-type compounds and 2-pyrazoline derivatives: synthesis and caspase-dependent anticancer activity



Artur Silva - Departamento de Química, Universidade de Aveiro; David Pereira - Faculdade de Farmácia, Universidade do Porto; Patrícia Valentão - Faculdade de Farmácia, Universidade do Porto; Paula Andrade - Faculdade de Farmácia, Universidade do Porto

Atividade antitumoral de novos derivados chalcónicos e pirazolínicos

Neste trabalho, realizado no âmbito de uma parceria entre investigadores do Departamento de Química da Universidade de Aveiro, da Faculdade de Farmácia da Universidade do Porto e da Universidade Mentouri-Constantine (Algéria), foram sintetizados pela primeira vez 15 novos compostos, divididos entre derivados de estrutura chalcónica e 2-pirazolínica. Todas as moléculas foram avaliadas pela sua potencial atividade antitumoral recorrendo a células humanas de cancro de estômago e de pulmão.

Synthesis of Benzophenones and in vitro Evaluation of Their Anticancer Potential in Breast and Prostate Cancer Cells


Lydia Saidi, [b] Djenisa H. A. Rocha, [a][c][e] Oualid Talhi,[a] [d] Yamina Bentarzi,[b] Bellara Nedjar-Kolli,[b] Khaldoun Bachari,[d] Filipe A. Almeida Paz,[e] Luisa A. Helguero,[c] and Artur M. S. Silva[a]

[a] QOPNA and LAQV-REQUIMTE, Department of Chemistry, University of Aveiro, 3810-193 Aveiro (Portugal)

Desenvolvimento de compostos sintéticos com potencial atividade citotóxica contra os cancros da próstata e da mama

A quimioterapia é uma das terapias efetivas utilizadas no tratamento de vários cancros, no entanto devido aos seus efeitos secundários e ao desenvolvimento de resistências, a comunidade científica encontra-se sempre à procura de novas drogas que possam ultrapassar estes problemas. Tendo em conta a alta incidência do cancro da mama e da próstata nas mulheres e nos homens, respetivamente, e o papel que as drogas têm no tratamento destes cancros, este trabalho teve como objetivo a síntese de benzofenonas com potencial aplicação no tratamento do cancro.

Synthesis of a new antiproliferative agent of leukaemia cell lines

A novel antiproliferative agent bis-4-hydroxycoumarin-type compound have been designed and prepared by two alternative synthetic methods. We have rationalized the concept of a biologically active molecule built from inactive constructive fragments. We demonstrated that the new compound inhibits proliferation of K-562 and JUKAT leukaemia cell lines associated to an accumulation of cells in G0/G1 phase of cell cycle without affecting the viability of healthy peripheral blood mononuclear cells (PBMCs).

Preparação de um novo agente anti-proliferativo de células leucémicas

Um novo agente anti-proliferativo do tipo bis-4-hidroxicumarina foi desenhado e preparado por dois métodos de síntese alternativos. Com este processo de síntese efetuou-se a racionalização do conceito de construção de uma molécula biologicamente ativa a partir de fragmentos que não apresentaram qualquer tipo de atividade. Demonstrou-se que o novo composto inibe a proliferação de linhas celulares leucémicas K-562 and JUKAT associadas a uma acumulação de células na fase G0/G1 do ciclo celular, sem afectar a viabilidade das células mononucleares periféricas do dadores saudáveis.