Artur Silva - Departamento de Química, Universidade de Aveiro; David Pereira - Faculdade de Farmácia, Universidade do Porto; Patrícia Valentão - Faculdade de Farmácia, Universidade do Porto; Paula Andrade - Faculdade de Farmácia, Universidade do Porto
Neste trabalho, realizado no âmbito de uma parceria entre investigadores do Departamento de Química da Universidade de Aveiro, da Faculdade de Farmácia da Universidade do Porto e da Universidade Mentouri-Constantine (Algéria), foram sintetizados pela primeira vez 15 novos compostos, divididos entre derivados de estrutura chalcónica e 2-pirazolínica. Todas as moléculas foram avaliadas pela sua potencial atividade antitumoral recorrendo a células humanas de cancro de estômago e de pulmão.
Lydia Saidi, [b] Djenisa H. A. Rocha, [a][c][e] Oualid Talhi,[a] [d] Yamina Bentarzi,[b] Bellara Nedjar-Kolli,[b] Khaldoun Bachari,[d] Filipe A. Almeida Paz,[e] Luisa A. Helguero,[c] and Artur M. S. Silva[a]
[a] QOPNA and LAQV-REQUIMTE, Department of Chemistry, University of Aveiro, 3810-193 Aveiro (Portugal)
A quimioterapia é uma das terapias efetivas utilizadas no tratamento de vários cancros, no entanto devido aos seus efeitos secundários e ao desenvolvimento de resistências, a comunidade científica encontra-se sempre à procura de novas drogas que possam ultrapassar estes problemas. Tendo em conta a alta incidência do cancro da mama e da próstata nas mulheres e nos homens, respetivamente, e o papel que as drogas têm no tratamento destes cancros, este trabalho teve como objetivo a síntese de benzofenonas com potencial aplicação no tratamento do cancro.
A novel antiproliferative agent bis-4-hydroxycoumarin-type compound have been designed and prepared by two alternative synthetic methods. We have rationalized the concept of a biologically active molecule built from inactive constructive fragments. We demonstrated that the new compound inhibits proliferation of K-562 and JUKAT leukaemia cell lines associated to an accumulation of cells in G0/G1 phase of cell cycle without affecting the viability of healthy peripheral blood mononuclear cells (PBMCs).
Um novo agente anti-proliferativo do tipo bis-4-hidroxicumarina foi desenhado e preparado por dois métodos de síntese alternativos. Com este processo de síntese efetuou-se a racionalização do conceito de construção de uma molécula biologicamente ativa a partir de fragmentos que não apresentaram qualquer tipo de atividade. Demonstrou-se que o novo composto inibe a proliferação de linhas celulares leucémicas K-562 and JUKAT associadas a uma acumulação de células na fase G0/G1 do ciclo celular, sem afectar a viabilidade das células mononucleares periféricas do dadores saudáveis.