celastrol

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Portuguese researchers, in collaboration with the University of Barcelona, developed new semisynthetic natural products with remarkable antitumor activity

Authors and Affiliations:

Sandra A.C. Figueiredo a, b, Jorge A.R. Salvador a, b, Roldán Cortés c, Marta Cascante c

a Laboratory of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Coimbra, 3000-548, Coimbra, Portugal

b Centre for Neuroscience and Cell Biology, Coimbra, Portugal

c Department of Biochemistry and Molecular Biomedicine, Faculty of Biology, Institute of Biomedicine, University of Barcelona, Diagonal 643, 08028 Barcelona, Spain.

 

Investigadores portugueses, em colaboração com a Universidade de Barcelona, desenvolvem novos compostos semissintéticos de origem natural com atividade antitumoral notável

O celastrol é um dos triterpenóides naturais com maior atividade antitumoral. Neste trabalho, um conjunto de novos derivados do celastrol foram sintetizados e a sua atividade foi testada em linhas celulares tumorais humanas. Entre os novos compostos sintetizados, muitos apresentaram um efeito de inibição do crescimento celular mais acentuado do que o próprio celastrol. O composto 24 foi o que mais se destacou, exibindo uma atividade antiproliferative excecional e também uma melhoria importante da seletividade em células tumorais versus células não-tumorais.